Prosom (Estazolam) 1mg-60 Comprimidos

Prosom (Estazolam) 1mg

Prosom (Estazolam) 1mg um triazolobenzodiazepine derivados, oral é um agente hipnótico. Estazolam ocorre como um fino, branco, inodoro, que é solúvel em álcool e praticamente insolúvel em água. O nome químico para estazolam é 8−cloro−6−fenil−4H−s−triazolo[4,3-α] [1,4]benzodiazepina. A fórmula empírica é C16H11ClN4. A fórmula estrutural está representada da seguinte forma:

Prosom comprimidos são marcados e contém 1 mg ou 2 mg de estazolam.

Ingredientes Inativos
O dióxido de silício coloidal, lactose, povidona, ácido esteárico, e de sódio, amido glicolato. Prosom (Estazolam) 1mg

Além disso, a 2 mg comprimidos contém FD&C Vermelho Nº 40.

Prosom – Farmacologia Clínica
Farmacocinética
Absorção
Prosom comprimidos foram encontrados para ser equivalente na absorção de uma administrados por via oral, solução de estazolam. Em indivíduos saudáveis que receberam até três vezes a dose recomendada de Prosom, o pico de estazolam concentrações plasmáticas ocorreu dentro de duas horas após a administração (intervalo de 0,5 a 6,0 horas) e foram proporcionais à dose administrada, sugerindo farmacocinética linear ao longo do intervalo de dosagem testados. Prosom (Estazolam) 1mg

Distribuição
Independente da concentração, estazolam no plasma é de 93% de proteína dependente.

O metabolismo
Estazolam é extensivamente metabolizado. Apenas dois metabólitos (1-oxo-estazolam e 4 − hidroxi − estazolam) foram detectados no plasma humano, até às 18 horas.

A atividade farmacológica de Prosom (Estazolam) 1mg é principalmente a partir do fármaco. A eliminação do fármaco ocorre através do metabolismo hepático da Prosom (Estazolam) 1mg para hidroxilada e outros metabólitos são eliminados principalmente na urina, livre e conjugado. Em seres humanos, maior do que 70% de uma dose única de estazolam foi recuperada na urina como metabólitos. Menos de 5% de uma dose de 2 mg estazolam foi excretada inalterada na urina, com apenas 4% da dose que aparecem nas fezes. O principal excreção urinária de produto é um não identificado metabólito, que se presume ser um produto metabólico de 4-hidroxi-estazolam, totalizando pelo menos 27% da dose administrada. 4 − hidroxi-estazolam é o principal metabólito no plasma, com concentrações de aproximar-se de 12% das pessoas do pai de oito horas após a administração. Urinário 4 − hidroxi − estazolam e 1-oxo-estazolam conta de 11,9% e de 4,4% da dose, respectivamente. Estudos In vitro com humanos fígado microsomes indicam que a biotransformação de estazolam para o grande circulação metabólito 4 − hidroxi − estazolam é mediada pelo citocromo P450 3A (CYP3A). Enquanto o 4-hidroxi-estazolam e o menor metabólito, 1-oxo-estazolam, tem alguns farmacológico atividade, suas pequenas potências e baixas concentrações impede qualquer contribuição significativa para o efeito hipnótico de Prosom.Prosom (Estazolam) 1mg

Eliminação
O intervalo das estimativas para a média de eliminação a meia-vida de Prosom (Estazolam) 1mg variou de 10 a 24 horas. Radiolabel de balanço de massa estudos indicam que a principal via de excreção é através dos rins. Depois de 5 dias, 87% da radioatividade administrada foi excretada na urina humana. Menos de 4% da dose foi excretada inalterada. Onze metabólitos foram encontrados na urina. Quatro dos metabólitos foram identificados como 1-oxo-estazolam, 4' − hidroxi − estazolam, 4-hidroxi-estazolam, e benzofenona, como metabólitos e glucuronides. O metabólito predominante na urina (17% da dose administrada) não foi identificado, mas é provável que seja um metabólito da 4-hidroxi-Prosom (Estazolam) 1mg

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