Ondanks de toenemende prevalentie van nieuwe psychoactieve stoffen, geen menselijke stofwisseling gegevens momenteel beschikbaar zijn complicerende laboratorium documentatie van de inname in de urine monsters en beoordeling van de drugs' farmacodynamische, farmacokinetische en toxicologische eigenschappen.
In 2014, THJ-018 en THJ-2201, synthetische indazole analogen van JWH-018 en
THJ 018 voor de verkoop is een nieuwe synthetische drug. Het is opgenomen in cannabinoïden klasse. Deze stof is een analoog van een bekende jwh 018.
AM-2201, werden geïdentificeerd, met het Nationaal Forensisch Laboratorium Informatie Systeem met 220 THJ-2201 rapporten. Omwille van de vele negatieve gebeurtenissen, de Drug Enforcement Administration vermeld THJ-2201 als Schema heb ik in januari 2015.
METHODEN: We gebruikt met hoge resolutie massa spectrometrie (HR-MS) (TripleTOF 5600+) te identificeren optimale metaboliet markers na incubatie van 10 µmol/L THJ-018 en THJ-2201 in de menselijke levercellen voor 3 uur. Gegevens werden verkregen via volledige scan en informatie-afhankelijke overname geactiveerd product ion-scans met massa defect filter. In silico metaboliet voorspellingen zijn uitgevoerd met MetaSite en vergeleken met metabolieten geïdentificeerd in de menselijke levercellen.
RESULTATEN: Dertien THJ-018 metabolieten werden aangetroffen, met de belangrijkste metabolische paden worden hydroxylatie op de N-pentyl-keten en verdere oxidatie of glucuronidation. Voor THJ-2201, 27 metabolieten werden waargenomen, voornamelijk oxidatieve defluorination plus de daaropvolgende carboxylering of glucuronidation, en glucuronidation van hydroxylated metabolieten.
Dihydrodiol vorming op de naftaleen groep werd waargenomen voor beide verbindingen. MetaSite voorspelling matched goed met THJ-018 hepatocyte metabolieten, maar onderschat de THJ-2201 oxidatieve defluorination.
CONCLUSIES: Met HR-MS voor data-acquisitie en verwerking, wij gekenmerkt THJ-018 en THJ-2201 metabolisme in het menselijke levercellen en suggesties van markers voor laboratoria te identificeren THJ-018 en THJ-2201-inname en link waargenomen bijwerkingen aan deze nieuwe synthetische cannabinoïden.
Synthetische cannabinoïden (SCs) interactie met endogene cannabinoïde receptoren en veroorzaken cannabimimetic effecten vergelijkbaar met die van Δ9-tetrahydrocannabinol (1, 2). SC3 misbruik veroorzaakt ernstige toxiciteit, met inbegrip van acute kidney injury, myocardinfarct en overlijden (3, 4).
Ondanks deze gevaren voor de gezondheid, SC-inname blijft. Veel SCs (bijv., JWH018, JWH-073, AKB48, en XLR-11) zijn gepland in de VS, Japan en de meeste Europese landen, maar meer structureel diverse stoffen continu ontstaan.
Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen.